Sīki izstrādāti norādījumi par lietošanu hlorokvīns

Lietošanas instrukcijās par lietošanu hlorokvīnā ir aprakstīts, kā ambricīdu, pretmalārijas, pretiekaisuma un imūnsupresīvo zāļu klāsts pieder 4-aminohinolīna atvasinājumu grupai. Tas negatīvi ietekmē individuālo plasmodijas šķirņu aspektīvajiem eritrocītu veidiem. Zāles iedarbojas pret Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, kā arī Entamoeba histolytica. Imunitāte pret narkotiku manifesti Plasmodium falciparum.

Lietošanas indikācijas un farmakoloģiskā darbība

Hlorokvīns ir ūdenī šķīstošs rūgts, balts vai krēmkrāsas kristālisks pulveris. To lieto orālo tablešu ražošanai un sterilu šķīdumu intravenozai un intramuskulārai injekcijai. Krievijā ir hingamīns un delagils.

Mūsdienu ārsti izmanto aktīvo vielu hlorokvīnu cīņā pret:

  • malārija;
  • amebiāze;
  • reimatoīdais artrīts;
  • sistēmiska sarkanā vilkēde;
  • sklerodermija;
  • sarkoidoze;
  • autoimūns glomerulonefrīts.

Neskatoties uz diezgan plašu piemērošanas jomu, hlorokvīns ir galvenokārt pazīstams kā līdzeklis pret malāriju - infekcijas slimību, ko cilvēks pārnēsā ar malārijas moskītu sieviešu ēsmu. Infekcija notiek brīdī, kad insekts injicē plazmodiju sporozoites (mazākās mononukleārās šūnas) cilvēka asinīs. Pēc neilga laika sporozoites sasniedz aknas caur asinsrites sistēmu, kur tās pārvēršas par šizontiem un sāk aktīvi pavairot, veidojot aknu merozoitus. Kad tas nonāk cilvēka ķermenī, hlorokvīns traucē plazmodīna DNS turpmāku sintēzi un izraisa to nāvi. Tāpat viela darbojas uz dizentērijas amēbu, kas ir amebiāzes izraisītājs.

Pateicoties pretiekaisuma un imūnsupresīvai iedarbībai, hlorokvīns tiek izmantots kā sarežģītas terapijas daļa fotodermatozes, sistēmiskas sarkanās vilkēdes un reimatoīdā artrīta ārstēšanai. Tomēr šīs vielas lietošana cīņā pret šīm slimībām ir daudz ierobežojumu tās toksiskuma dēļ.

Kontrindikācijas un lietošanas specifika

Pirms Chloroquine lietošanas sākšanas pacientei jābūt pārliecinātai, ka viņam nav kontrindikāciju šai aktīvajai sastāvdaļai. Jāatceļ līdzekļu lietošana, ja pacientam tas novērots:

  • individuāla holokvīna nepanesamība;
  • nieru vai aknu mazspēja;
  • sirds ritma traucējumi;
  • hematoporfirinurija;
  • neitropēnija;
  • psoriātiskais artrīts;
  • aplastiska vai hipoplastiska anēmija.

Hloroquine netiek lietota grūtniecēm un zīdītājiem.

Pediatrijas praksē līdzekli lieto devā, kas atbilst bērna vecumam. Cilvēkiem, kas cieš no epilepsijas, retinopātijas, hroniska alkoholisma un glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkuma, šī aktīvā viela jāievada ārkārtīgi piesardzīgi.

Hlorokvīna deva un režīms ir atkarīgs no pacienta diagnozes, vecuma un vispārējā veselības stāvokļa. Izrakstot zāles, kuru pamatā ir šī viela, pēc pilnīgas pacienta pārbaudes vajadzētu būt pieredzējušam speciālistam. Ir svarīgi atcerēties, ka pašnovērtējums ar hloroquine var radīt nevēlamu ietekmi uz cilvēka veselību.

Pacientiem, kuriem diagnosticēta malārija, hlorokvīns tiek ordinēts, lai atvieglotu akūtas slimības uzbrukumus, samazinot to kopējo skaitu un ilgumu. Papildus ārstēšanai narkotiku lieto, lai novērstu iepriekšminētās infekcijas slimības gadījumus cilvēkiem, kuri apmeklēs izplatības reģionus (Āfrikas kontinents, Latīņamerika, Dienvidaustrumu Āzija). Profilakses nolūkā hlorokvīns jāuzsāk 10-14 dienas pirms paredzētās izlidošanas uz endēmisko zonu un jādzer 1-1,5 mēnešus pēc tā atstāšanas.

Pacientiem ar "amebiāzes" diagnozi hlorokvīnu ieteicams lietot kompleksās terapijas ietvaros. Visbiežāk šī zāle tiek nozīmēta paralēli emetīnam vai metronidazolam.

Blakusparādības un zāļu mijiedarbība

Hlorokvīns var negatīvi ietekmēt pacienta labsajūtu. Blakusparādības, kas visbiežāk rodas šīs zāles ārstēšanas laikā, ir:

  • asinsspiediena pazemināšana;
  • gremošanas trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana, zarnu trakta darbības traucējumi, sāpes epigastrālajā rajonā);
  • hepatīts;
  • samazināts redzes asums;
  • radzenes apdegums;
  • reibonis;
  • sāpes galvas pusē;
  • krampji;
  • bezmiegs;
  • uzbudināmība;
  • troksnis ausīs;
  • alerģiskas parādības (izsitumi, nieze, nātrene, angioedēma);
  • pelēki mati;
  • alopēcija.

Hlorokvīns var izraisīt smagas porfīrijas un psoriāzes recidīvu. Pacientiem, kuri ilgstoši lieto lielas šīs vielas devas, blakusparādību iespējamība ir augstāka. Ja rodas kādi nevēlami simptomi, pacients nedrīkst pārtraukt zāļu lietošanu un konsultēties ar ārstu.

Pārdozēšana ar hlorokvīnu izraisa personai radītu apjukumu, gļotu refleksu, galvassāpes, redzes zudumu, asi samazinātu asi un krampjus un elpošanas nomākumu. Ja 2 stundu laikā pēc lielas zāļu devas lietošanas pacients netiek nodrošināts ar kvalificētu medicīnisko aprūpi, viņš nomirst. Nav specifiska antidota hlorokvīnam. Pārdozēšanas līdzekļu palīdzība ir flakona, aktīvās ogles, diazepāma, adrenalīna, etiķešu preparātu lietošana. Ja nepieciešams, pacients saņem apmaiņas transfūziju un peritoneālo dialīzi.

Hlorokvīns ir kontrindicēts vienlaicīgi ar MAO inhibitoriem. Šo zāļu kombinācija ļauj savstarpēji uzlabot to toksisko iedarbību uz pacienta ķermeni. Hlorokvīns nav ieteicams cilvēkiem, kuri lieto levamizolu, fenilbutazonu, penicilamīnu, zelta medikamentus un citostatiskos līdzekļus. Šo zāļu mijiedarbības rezultātā zāļu lietošanas laikā pacientiem var rasties smagas neiropoksicitas un ādas reakcijas. Hloromīna lietošana kopā ar glikokortikosteroīdiem var izraisīt kardiomiopātiju un miopātiju. Ir nepieciešams izvairīties no vienlaicīgas attiecīgās vielas lietojuma ar alkohola un etanola saturošiem medikamentiem, jo ​​šāda kombinācija pacientam var izraisīt smagas aknu patoloģijas.

Zāles, kuru aktīvā viela ir hlorokvīns, aptiekās tiek pārdotas tikai pēc receptes. Uzglabāt tumšā vietā, aizsargāt no mitruma un bērniem nepieejamas.

Hlorokvīns

Saturs

Strukturālā formula

Krievu vārds

Latīņu vielas nosaukums hlorokvīns

Ķīmiskais nosaukums

N4- (7-hlor-4-hinolinil) -N ', N'-dietil-1,4-pentandiamīns (fosfāta, hidrohlorīda vai sulfāta formā)

Bruto formula

Farmakoloģiskā vielu grupa hlorokvīns

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums Hlorokvīns

Balts vai balts ar vieglu krēmkrāsas toniku kristālisks pulveris, rūgta pēc garšas. Viegli šķīst ūdenī, ļoti maz - spirtā.

Farmakoloģija

Tas inhibē DNS sintēzi un izraisa visu plasmodija, dizentērijas amēbu veidu aspektīvajiem eritrocītu veidiem. Saistās brīvos radikāļus, stabilizē šūnu membrānu un subcellular samazina atbrīvošanu lizosomālo fermentu inhibē reaģētspēju limfocītu, inhibē chemotaxis leikocītu, disulfīdsavienojumu veidošanos, nomāc neitrālu proteāzēm un kolagenāzes intracapillary samazina agregāciju eritrocītu. Sakarā ar aktīvo saistīšanu ar nukleīnskābēm, tam ir citotoksisks efekts, kas ir saistīts ar imūnsupresīvu un nespecifisku pretiekaisuma darbību. Dažu limfokīnu atbrīvošanās samazināšana novērš sensibilizēto šūnu klona parādīšanos, komplementa sistēmas aktivāciju un T-killers, novērš autoalerģisko procesu un ar to saistīto iekaisumu (galvenokārt pārmaiņu fāzi). Antiaritmiska iedarbība, samazinot sirds muskuļa uzbudināmību.

Ātri un gandrīz pilnīgi uzsūc no gremošanas trakta, izveidojot Cmaks asinīs pēc 2-6 stundām. 55% saistās ar plazmas albumīnu. Lielās koncentrācijās atrodamas orgānos un audos (aknās, nierēs, liesā, plaušās). Pastāvīga koncentrācija plazmā tiek radīta 7 dienas pēc ievadīšanas sākuma. Viegli iekļūst BBB un placentā. Nelielā daudzumā (apmēram 25%) tiek metabolizēts organismā, 70% izdalās nemainītā veidā. Izdalās lēni: 3 dienu laikā plazmas koncentrācija tiek samazināta par 50%. Eliminācija tiek veikta galvenokārt ar ekskrēciju nemainītā veidā ar nierēm, tāpēc, tā kā to funkcija samazinās, tā var uzkrāties organismā. Urīna paskābināšana palielina ekskrēcijas ātrumu, samazina alkalinizāciju. T1/2 - 30-60 dienas.

Efektīva pret visiem Plasmodium vivax un Plasmodium malariae veidiem, lielākajā daļā Plasmodium falciparum celmu eritrocītu formu, disintīna amēbu audu formām.

Vielas lietošana hlorokvīns

Malārija (visu veidu profilakse un ārstēšana), ekstraektsistēmas amebiāze, amebīta aknu abscess, hroniskas un subakūnas sistēmiskās sarkanās vilkēdes formas, sklerodermija, reimatoīdais artrīts, fotodermatisms, novājētas ādas porfīrija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, aknu un / vai nieru mazspēja, kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākums, izteikts sirds muskuļa bojājums (ar ritma traucējumiem), neitropēnija, psoriātiskais artrīts, porfirinūrija, grūtniecība.

Ierobežojumi lietošanai

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, retinopātija, epilepsija, miaestēne, smagas kuņģa-zarnu trakta slimības, vienlaikus lietojot hepatotoksiskas zāles.

Hlorokvīna blakusparādības

No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, sāpes vēderā.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, psihoze, lēkmes; ar ilgstošu lietošanu - radzenes apmākums, tīklenes bojājums, neskaidra redze, zvana ausīs.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma un asinis (hematopoēze, hemostāze): miokarda bojājumi ar EKG pārmaiņām, asinsspiediena pazemināšanās, leikopēnija, trombocitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: dermatīts, fotosensitivitāte.

Cits: mialģija, artralģija, ādas un matu krāsas maiņa, matu izkrišana.

Mijiedarbība

Antacīdi traucē uzsūkšanos, cimetidīns palielina koncentrāciju plazmā. Kombinācijā ar citiem pretmalārijas līdzekļiem var būt antagonista iedarbība. Nesaderīgs ar zelta medikamentiem, penicilamīnu, fenilbutazonu, citostatiskiem līdzekļiem, levamozolu (palielinās neirotoksicitāte un iespējama ādas reakcija). Kombinācijā ar glikokortikoīdiem tas palielina miopātijas un kardiomiopātijas risku, ar MAO inhibitoriem - toksicitāti, ar etanolu - hepatotoksicitāti, ar sirds glikozīdiem - glikozīdu intoksikāciju.

Pārdozēšana

Simptomi: galvassāpes, apziņas traucējumi, vemšana, redzes traucējumi, krampji un sabrukums. Nāve var notikt 2 stundu laikā pēc elpošanas nomākuma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana; aktivēta ogle (devā 5 reizes pārsniedz aprēķināto hlorokvīna devu). Varbūt emetics lietošana. Peritoneālā dialīze, plazmasferēze.

Lietošanas veids

Īpaši piesardzības pasākumi attiecībā uz hlorokvīnu

Ārstēšanas periodā ir jāveic sistemātiska oftalmologa izmeklēšana, kas kontrolē asins šūnu sastāvu.

Hlorokvīns (profesionālais apraksts)

Darbība

Antiprotozoāla narkoze. Hlorokvīns ir pamats, tā darbība ir vienkāršāko organismu pH paaugstināšana. Izraisa ātru hemoglobīna aglutināciju, kas iegūta no uzbrukumiem cilvēka eritrocītiem pārtikas protozāna vakuumos. Plasmodium food vacuole iekšējā hemoglobīna (cilvēka) gremošanas sistēma atbrīvo hemu, kuram ir litiskā iedarbība pret vienkāršākajām šūnu membrānām. Heme var dezaktivēt ar polimerāzi, pārveidojoties par netoksisku pigmenta hemazolīnu, hlorokvīns nomāc šīs polimerāzes aktivitāti, tādējādi palielinot toksiskās hemes daudzumu. Viensūcienu jutīgums pret hlorokvīnu ir atkarīgs no zāļu spējas uzkrāties vakuumos (slānim, kas ievērojami paaugstina holokvīna uzkrāšanos). Preparāti no grupas kalcija antagonistiem, samazinot zāļu aizplūšanu no vienkāršākajām šūnām, var palielināt hlorokvīna efektivitāti. Hlorokvīns ir efektīvs pret Plasmarium vivax, P. malariae, P. ovale un dažu P. falciparum celmu izraisītas malārijas ārstēšanai. Pārtrauc akūto malārijas uzbrukumu, ievērojami paildzina intervālus starp slimības uzbrukumiem. Zāles arī tieši ietekmē trofozoidālo dysenterētisko amēbu Entamoeba histolytica; ārstēšanas laikā tiek izmantota hlorokvīna uzkrāšanās spēja aknās. Turklāt labvēlīgu terapeitisko efektu novēroja 60-70% pacientiem, kam veic ārstēšanu saistībā ar progresējošu hronisku reimatismu, kā arī dažiem pacientiem, kuri tika ārstēti saistībā ar Bechterevas slimību. Hlorohīnu var lietot arī dermatoloģijā un reimatoloģijā kā pretiekaisuma līdzekli kolagēnu slimībām un slimībām, kurās attīstās paaugstināta jutība pret gaismu. Par šo zāļu darbības ar šo slimību ārstēšanā mehānisms nav pilnībā saprotams, tas, iespējams, ir, lai aizkavētu fosfolipāzes A2, kurā iedarbība uz lizososmās, inhibīciju fagocitozi, kas nomāc sintēzes peroksīdiem palielinātu intracelulāra pH vacuoles, kas noved pie samazināšanos CD4 limfocītu stimulācijas, inhibīciju citokīnu atbrīvošanās no monocītiem, antivielu ražošanas inhibīcija. Hlorokvīns spēj saistīties ar porfirīniem un atvieglo to izdalīšanos ar urīnu. Tā kā tai ir arī līdzība ar citiem pigmentiem, zāļu ilgstošai lietošanai var rasties retinopātija. Turklāt hlorokvīns novājina nātrija un hlorīda jonu filtrēšanu, kā arī palielina aldosterona koncentrāciju. Ātri un labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, sasniedz maksimālo koncentrāciju 3-6 stundas. Bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 89%, pārtikas uzņemšana palielina uzsūkšanos un biopieejamību. Aptuveni 50% saistās ar plazmas proteīniem. Dažos audos un orgānos (nierēs, aknās, plaušās, liesā, leikocītos un acu un ādas melanocītos) ir ļoti augsta koncentrācija. Smadzenēs sasniegtā koncentrācija ir 10-30 reizes lielāka nekā plazmā. Hlorokvīns aknās tiek metabolizēts ar aktīvo dietilochlorokvīnu, kas plazmā sasniedz 20-30% koncentrāciju. hlorokvīna koncentrācija. 50-60% zāļu izdalās ar urīnu, no kuriem aptuveni 70% - nemainās, 25% - diethlorokvīna veidā, 5% - citu metabolītu formā. Skābā urīna reakcija paātrina izdalīšanos no organisma. T1 / 2 hlorokvīns mainās un ir 10-60 dienas, t1 / 2 dietilhlorokvīns - apmēram 15 dienas. Šo narkotiku var konstatēt urīnā pat vairākus mēnešus pēc ārstēšanas kursa beigām. Hlorokvīns iziet caur placentu un mātes pienu, kurā konstatē aptuveni 2-4% devas (bet šīs vērtības ir mainīgas), kā arī spermā.

Indikācijas

Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale un uzņēmīgo P. falciparum celmu izraisītu infekciju profilakse un ārstēšana. Kā primārās zāles gadījumi, kad metronidazols ir neefektīvs vai nav iespējamas tā lietošanas gadījumā, ārstējot amemeticāzi un aknu enzīmu, ko izraisa Entamoeba histolytica, parasti kombinācijā ar anestēzijas līdzekļiem, kas darbojas zarnu jostas daļā. Dažādas sarkanā vilkēde, sistēmiskā, hroniska un disoidālas sarkanā vilkēde. Reimatoīdais artrīts.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret hlorokvīnu, 4-aminohinolīnu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu, izmaiņas tīklenē vai redzes laukā, ko izraisa 4-aminokinolīna atvasinājumi. Pacientiem ar aknu slimībām (īpaši akūta alkohola hepatīta gadījumā) vai ar nieru slimību un alkoholismu tas jālieto piesardzīgi. Pirms lietošanas ir nepieciešams noteikt, vai malārijas saslimšanas risks nav mazāks par pacientiem bīstamiem nekā blakusparādības, kas var attīstīties hlorokvīna lietošanas laikā. Jāizvairās no zāļu lietošanas cilvēkiem, kuriem ir tīklenes disfunkcija (izņemot akūtu malārijas fāzi), pacientiem ar morfoloģiskām izmaiņām, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu un smagiem kuņģa-zarnu trakta traucējumiem. Hlorokvīns var pastiprināt psoriāzes, porfīrijas un miaestēnas gaitu. Ja zāles ilgstoši, vienu reizi 3 mēnešos retinopātijas riska dēļ ir jāveic pilnīga oftalmoloģiskā izmeklēšana (pārbaudiet redzes asumu, dūrienu, redzes lauku, tīkleni, radzeni); jebkādu noviržu gadījumā ārstēšana jāpārtrauc un jāuzrauga pacienta stāvoklis, jo retinopātijas progresēšanas gadījumu ir arī pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas; dažreiz retinopātija var būt neatgriezeniska. Jāievēro piesardzība pacientiem ar epilepsiju. Ilgstoši lietojot zāles reizi 3 mēnešos, ir nepieciešams pārbaudīt pacientu refleksus, kā arī veikt citus neiroloģiskos testus, lai identificētu muskuļu vājumu agrīnā slimības stadijā; Ja konstatējat novirzes, zāļu lietošana jāpārtrauc. Tā kā zāles var nomākt kaulu smadzeņu funkciju, pacientiem, kas to ir lietojuši ilgu laiku, ir nepieciešams kontrolēt morfoloģiju un būt uzmanīgiem zāļu paralēlās lietošanas gadījumā, kas var izraisīt izmaiņas asinīs. Ilgstošas ​​lietošanas laikā jāizvairās no UV staru iedarbības. Pacienti jāuzrauga kardiomiopātijas simptomā. Nododieties bērniem, kas jaunāki par 14 gadiem

Narkotiku mijiedarbība

Hlorokvīns var palielināt ciklosporīna koncentrāciju asinīs. Cilvēkus, kuri lieto šo medikamentu, nedrīkst vakcinēties pret trakumsērgu, jo hlorokvīns var samazināt atbildes reakciju pret vakcīnu; Jāveic vakcinācija, bet sāciet lietot hlorokvīnu. Hlorokvīns var izraisīt kombinētā penicilamīna koncentrācijas paaugstināšanos asinīs un palielināt hematopoētisko sistēmu, nieru nieru darbības blakusparādību risku, kā arī alerģisku ādas reakciju risku. Hlorokvīns ievērojami samazina praziquantel koncentrāciju asinīs. Antacīdi, kas satur kalcija, alumīnija vai magnija sāļus, var samazināt hlorokvīna uzsūkšanos; šīs zāles jālieto ar vismaz 2 stundu intervālu. Sakarā ar paaugstinātu aritmiju risku, lietojot kopā hlorokvīnu vai hidroksihlorokvīnu kopā ar amiodaronu, šī kombinācija ir kontrindicēta. Hidroksihlorokvīns un hlorokvīns, iespējams, palielina digoksīna koncentrāciju asinīs. Hlorokvīns var saasināt myasthenia simptomus un tādējādi mazināt prozīna un piridostīmīna efektivitāti. Cimetidīns kavē hlorokvīna metabolismu un palielina tā koncentrāciju plazmā.

Blakusparādības

Pazemina asinsspiedienu, izmaiņas elektrokardiogrammā (palielināt kompleksi platums QRS, izmaiņas T viļņu), kardiomiopātija, aplastiskās anēmijas, agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, neitropēniju, kaulu smadzeņu nomākumu, hemolysis pacientiem ar deficītu glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes, konvulsijām, epilepsijas uzbrukumi, psihoze, trauksme, galvassāpes, psihomotoriskās uzbudinājums, domas par pašnāvību, mānija, ciliāru ķermeņa disfunkcijas (izmitināšanas traucējumi, neskaidra redze - simptomi ir atkarīgi no devas, izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas ārstēšana Ia), radzenes tūska (pietūkums, punkts vai līnija duļķainības, samazināta jutība pret stimulu, nosēdumiem radzenes, samazināts redzes asums, Halos ap gaismu, fotofobija) no tīklenes (tūska, atrofija, pigmentācijas traucējumi makulas un arteriolu pārmaiņas, retinopātija), redzes lauka traucējumi, daļējs vai pilnīgs redzes zudums, dubultais redze, nervu kurls, daļēja dzirdes zudums pacientiem ar iepriekšēju dzirdes orgānu bojājumu, troksni ausīs, traucējumiem eniya no kuņģa-zarnu trakta, anoreksija, nelabums, caureja, kolikas, graying, alopēcija, nieze, nātrene, nātrene, ādas krāsas izmaiņas, gļotādu, un naglas, alerģiskas ādas reakcijas, maina raksturīgās planus, psoriāze, erythema multiforme, Džonsona sindroms, toksiskā epidermālā nekrolīze, neiropātija, miopātija, aknu darbības traucējumi, hepatīts, aknu darbības testu novirzes, fotosensitivitāte, alerģiskas un anafilaktiskas reakcijas, ieskaitot nātreni un niezi sy ny, angioedēma, apgrūtināta elpošana. Pārdozēšana ar to saistīta ar augstu riska pakāpi, un to ir grūti ārstēt, īpaši bērniem. Pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, hipotensija, palielinot troksnis ausīs, redzes un redzes traucējumi, vājums, hemoglobīnūriju, oligūrija, aritmiju, pēkšņa sirds apstāšanās, krampji, elpošanas apstāšanās, koma, akūtas paaugstinātas jutības reakcijas (pietūkums, ieskaitot balsenes tūsku, eritēma, čūlas, drudzis, aizdusa), asinsrites traucējumi, elpošanas mazspēja un smaga aritmija, kā rezultātā var rasties nāve. Uzvedības paņēmiens simptomu gadījumā: vemšanas provokācija, kuņģa skalošana, aktivētas ogles suspensijas uzņemšana. Hemodialīze, peritoneālā dialīze, asins pārliešanas maiņa, urīna paskābināšanās nav efektīvas. Tā kā hlorokvīns tiek izvadīts ļoti lēni, nepieciešams kontrolēt pacienta stāvokli vairākas dienas.

Grūtniecība un zīdīšana

C kategorija. Nelietot grūtniecības laikā, ja gaidāmais ieguvums mātei nepārsniedz bērna iespējamo risku. Malārijas infekcija grūtniecēm palielina mātes nāves risku, spontāno abortu, nedzīvs piedzimšanas gadījumu skaitu vai mazu dzimšanas svaru, tādēļ grūtniecēm ieteicams neveikt ceļošanu uz valstīm ar paaugstinātu risku saslimt ar malāriju, un, ja tas nav iespējams, profilaktisko devu vajadzētu lietot hlorokvīnu. Hloroquine izdalās mātes pienā. Lietojot, lai novērstu malāriju sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, zāļu deva, kas nonāk mātes pienā, ir pārāk zema, lai nodrošinātu efektīvu profilaksi mazulim; Bērnam ir nepieciešams piemērot atsevišķu pretmalārijas profilaksi. Hroniskas reimatisma ārstēšanai jāatsakās no barošanas ar krūti.

Devas

Iekšpusē ir norādītas hlorokvina fosfāta devas. Pieaugušie un bērni vecumā virs 14 gadiem. Malārija Kā preventīvs pasākums: 500 mg 1 reizi nedēļā, tajā pašā nedēļas dienā, vienu nedēļu pirms ceļojuma uz endēmisko zonu, paliekot endēmiskajā zonā, 4 nedēļas pēc atgriešanās. Terapeitiskiem nolūkiem: 1 diena - pēc 1000 mg, pēc tam 500 mg pēc 6 stundām P.Vivax vai P.Ovale izraisītajām infekcijām vai pēc 8 stundām infekcijām, ko izraisa P. falciparum vai P. malariae; 2. un 3. diena - 500 mg 1 reizi dienā. Amebiāze un aknu abstss. 500 mg 2 reizes dienā 2 dienas, pēc tam 250 mg 2 reizes dienā vismaz 2-3 nedēļas; ja nepieciešams, devu var mainīt un tiek noteikts otrais ārstēšanas kurss. Sarkanā vilkēde. 250 mg 2 reizes dienā 1-2 nedēļas, pēc tam 250 mg 1 reizi dienā. Ra 250 mg dienā vairākus mēnešus; ja pēc 6 mēnešu lietošanas lietošanas uzlabošanās nav nepieciešama, zāles jāizņem. Pacientiem ar nieru mazspēju, iespējams, būs jāsamazina deva.

Piezīmes

Ir nepieciešams brīdināt pacientu, ka hlorokvīns var ietekmēt psihomotorās funkcijas un izraisīt nespēju vadīt transportlīdzekļus un uzturēt mehāniskās iekārtas. 300 mg hlorokvīna ir līdzvērtīga 500 mg fosfāta vai 400 mg hlorokvīnsulfāta.

Atbalstiet mūsu projektu - pievērsiet uzmanību saviem sponsoriem:

Hloroksīds (hloroksīds)

Sinonīmi

Delagil (Delagil), Hingamīns (Chingamine).

Sastāvs un izplatīšanas forma

Hlorokvina difosfāts. Tabletes (250 mg); injekcija (1 ml - 50 mg).

Farmakoloģiskā darbība

Atvasināts 6-aminohinolīns. Hlorokvīns ir pretmalārijas un amebicīda līdzeklis. Efektīva pret visiem Plasmodium vivax un Plasmodium malariae veidiem, lielākās daļas Plasmodium falciparum celmu eritrocītus. Zāles neietekmē atsevišķu Plasmodium falciparum celmu, to gametocītu eritrocītu formas.

Arī aktīva attiecībā uz dizentērijas amēbu audu formām. Šīs zāles iedarbība ir saistīta ar inhibējošu iedarbību uz DNS sintēzi. Hlorokvīnam ir arī mēreni izteikts pretiekaisuma un imūnsupresīvs efekts.

Farmakokinētika

Pēc norīšanas labi un ātri uzsūcas. Saziņa ar olbaltumvielām - 55%. Iekļūst audos (aknās, nierēs, liesā, plaušās). Iekļūst BBB un placentā, nonāk mātes pienā. T1 / 2 - 30-60 dienas. Gandrīz nemetabolizējas. Nieres izdalās ar urīnu bez izmaiņām. Urīna paskābināšana palielina izdalīšanās ātrumu.

Indikācijas

Akūtas uzbrukumiem malārijas, ko izraisa uzņēmīga pret malāriju Plasmodium malārijas profilaksei cilvēkiem, kas apmeklē endēmisko zonas, apstrādi extra-zarnu amebiasis ar kombinēto terapiju reimatoīdo artrītu, sistēmisku sarkano vilkēdi, photodermatosis, atsevišķos gadījumos, beigās ādas porfirija.

Pieteikums

Ja malārijas uzbrukums rodas pieaugušajiem, 1 g ordinē 1. ievadīšanai; pēc 6-8 stundām 500 mg; 2. un 3. dienā - 500 mg zāles. Zāles dienas deva jāievada uz vienu uzturu. Sākotnējā deva ir 16 mg / kg bērniem 1 recepcijā; tad pēc 6 stundām - 7,6 mg / kg. 2. un 3. dienā uzņemšanas dienā - 7,6 mg / kg dienā. Ārstēšanas ilgums ir 3 dienas.

Lai novērstu malāriju pieaugušajiem - 500 mg nedēļā, vienmēr tajā pašā nedēļas dienā. Hlorokvīna uztveršanu ieteicams sākt 1-2 nedēļas pirms ierašanās endēmiskajā zonā un turpināt 4-6 nedēļas pēc atvaļinājuma.

Bērniem tiek noteikts 7,6 mg / kg / nedēļā. Extrainestinālā amebiāze pieaugušajiem paredz 2 g dienā 2 g dienā, tad 500 mg dienā 1 devā 2-3 nedēļas. Hlorokvīnu ieteicams lietot kombinācijā ar zālēm, kas iedarbojas uz amoebu zarnu formu. Bērniem zāles tiek parakstītas ar 16 mg / kg / dienā 1 recepte 2-3 nedēļas. Maksimālā dienas deva ir 500 mg dienā. Ja ir nepieciešams veikt imunizāciju pret vēdertīfi ar hlorekvīna perorālo terapiju, sāciet hlorokvīnu 3 dienas pēc imunizācijas beigām.

Reimatoīdā artrīta gadījumā pieaugušajiem ieteicams lietot 250 mg dienā. Terapeitiskā iedarbība parasti izpaužas 4. ārstēšanas nedēļā. Pēc remisijas vai maksimāla efekta sasniegšanas jāsamazina hlorokvīna deva. SLE pieaugušajiem hlorokvīnu ordinē 250 mg dienā.

Piesardzīgi piesardzīgi zāles tiek parakstītas pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu, ar traucētu aknu funkciju un hronisku alkoholismu.

Grūtniecība un zīdīšana

Hlorokvīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta, tādēļ zāļu iecelšana ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Hlorokvina metabolīti izdalās mātes pienā, kas jāapsver, parakstot zāles zīdīšanas laikā.

Blakusparādības

Par centrālo nervu sistēmu un dzirdes orgānu: galvassāpes, reibonis, psihomotoras uzbudinājums, neiropātija, miopātija, troksnis ausīs. Ja parādās muskuļu vājums, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc. Zāles var izraisīt psoriāzes un porfīrijas saasināšanos, dzirdes traucējumus (īpaši pacientiem ar predispozīciju).

Jāņem vērā iespēja attīstīt hlorokvīnu nepanesamību pacientiem ar paaugstinātu jutību pret 4-aminohinolīna atvasinājumiem (īpaši bērniem). Ilgstoši lietojot hlorokvīnu 150 mg dienā un vairāk, tiek parādīta cīpslu refleksu sistemātiska kontrole, perifēro asiņu attēli un acu speciālists vismaz reizi 6 mēnešos.

Par redzes orgānu: neskaidra redze, izmitināšanas traucējumi, "gredzenveida" un / vai skotija īslaicīga atgriezeniska keratopātija; retinopātija. Vizuālās uztveres skaidrības samazināšana ir iespējama, lietojot nelielas zāļu devas, kas jāņem vērā pacientiem, kuri iesaistīti potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanība, kā arī ātra garīgās un mehāniskās reakcijas.

Uz PS: anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja, vēdera krampji.

Par sirds un asinsvadu sistēmu: reti - arteriāla hipotensija; ilgstoši lietojot lielas devas, kardiomiopātija.
Uz ādas: nieze, izsitumi, ādas un gļotādu pigmentācijas traucējumi, alopēcija, pelēki mati.

Kontrindikācijas

Dažādas izcelsmes tīklenes un / vai redzes lauku izmaiņas, paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu.

Pārdozēšana

Simptomi
Galvassāpes, apziņas traucējumi, vemšana, redzes traucējumi, krampji, elpošanas mazspēja.
Ārstēšana.
Kuņģa skalošana, aktivēta ogle (devā 5 reizes pārsniedz aprēķināto hlorokvīna devu). Varbūt emetics lietošana. Peritoneālā dialīze. Bērniem hlorokvīna letālā deva var būt vienāda ar 1 g.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ir aizliegts lietot hlorokvīnu ar fenilbutazonu, zelta medikamentiem, penicilamīnu, citostatiskiem līdzekļiem, levamizolu, jo palielinās neirotoksicitātes un ādas reakciju risks. Vienlaicīga GCS lietošana palielina miopātijas un kardiomiopātijas risku. Vienlaikus lietojot hlorokvīnu un MAO inhibitorus, ir iespējams savstarpēji pastiprināt toksisku iedarbību.

Vienlaicīga hlorokvīna un etanola uzņemšana palielina zāļu hepatotoksisko iedarbību. Ilgstoša vienlaicīga hlorokvīna un sirds glikozīdu lietošana palielina glikozīdu intoksikācijas risku. Vienlaicīga hlorokvīna un citu pretmalārijas zāļu ieņemšana var izraisīt antagonistu mijiedarbību. Vienlaicīga hlorokvīna un cimetidīna lietošana var paaugstināt hlorokvīna koncentrāciju asins plazmā. Vienlaicīgi saņem hlorokvīnu un antacīdus, tā absorbcija ir bojāta.
Medikamentu ceļvedis

ANTI-PROTECTIVE CHEMICALS

Antiprotozāļu zāļu klase ietver dažādu ķīmiskas struktūras savienojumus, ko lieto vienšūņainu vienšūņu izraisītām infekcijām: malārijas plastija, giardija, amoģi utt. Saskaņā ar vispāratzītu starptautisku pretprotozoīdu zāļu sistēmu, pretmalārijas zāles tiek iedalītas atsevišķā grupā. Pēdējos gados vērojama pieaugošā interese par antiprotozoāliem līdzekļiem, galvenokārt tāpēc, ka palielinājusies iedzīvotāju migrācija un jo īpaši palielinājies braucienu skaits uz reģioniem, kas ir endēmiski attiecībā uz vienu vai otru vienai pirkstu infekcijai.

Daži no šajā sadaļā uzskaitītajiem medikamentiem pašlaik nav iekļauti Krievijas Federācijas valsts reģistrā, tomēr, ņemot vērā problēmas specifiku, mēs uzskatījām, ka tie ir jāiekļauj, jo attiecīgā informācija var būt noderīga ārzemēs ceļojošiem ārstiem.

Pretmalārijas līdzekļi

Zāļu pretmalārijas zāļu klasifikācija balstās uz to strukturālajām atšķirībām.

Klasifikācija

Hlorokvīns
Hinīns
Meflokīns
Primakhin

Artemisinīns un tā atvasinājumi

Sulfanamīdu, tetraciklīnu un linkozamīdu raksturojums ir sīki aprakstīts augstāk, tādēļ šī sadaļa netiek ņemta vērā.

Hinolīns

Hlorokvīns

Sintētiska 4-aminochinoline, kas daudzus gadus ir bijusi visplašāk izmantota malārijas ārstēšanai un profilaksei. Šobrīd to lieto daudz mazāk, pateicoties rezistences P.falciparum attīstībai daudzos endēmiskos tropiskās malārijas apvidos.

Darbības mehānisms

Tam ir protozoacid iedarbība, kas ir saistīta ar bloķē sintēzi nukleīnskābēm.

Hlorokvīnam ir arī lēnām attīstoša pretiekaisuma aktivitāte, tāpēc to lieto dažās reumatoloģiskās slimībās, kā arī fotodermatitā.

Darbības spektrs

Eritrocītu formas (šizonti) P.vivax, P.ovale, P.malaria - hematohistonozidīns efekts. P.vivax atklāja jutīguma samazināšanos Jaunajā Gvinejā, Indonēzijā, Mjanmā (Birmā) un Vanuatā. P.falciparum jutība tiek saglabāta tikai dažos reģionos (dažās Karību jūras reģiona valstīs, Centrālamerikā, Tuvajos Austrumos, Ēģiptē).

Patogēnas amoģes ir arī jutīgas pret hlorokvīnu.

Farmakokinētika

Pēc uzņemšanas diezgan ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas gremošanas traktā. Bioloģiskā pieejamība ir gandrīz neatkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek izveidota vidēji 3,5 stundas pēc uzņemšanas un 30 minūtes pēc parenterālas (i.v., v / m, s / c) ievadīšanas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-65%. Augsta koncentrācija tiek radīta aknās, nierēs, liesā, plaušās, kā arī melanīna saturošās ādas un acu šūnās. Tas uzkrājas eritrocītos, un hlorohviīna līmenis plazmodija ietekmē ir 100-300 reizes lielāks nekā normālos.

Tas šķērso placentu un iekļūst mātes pienā. Tas tiek metabolizēts aknās, un viens no metabolītiem (monoetilēndihlorokvīns) ir vidēji aktīva pret P.falciparum.

Lēni izdalās ar urīnu, 50% aktīvā formā. Ar urīna pH samazināšanos ekskrēcija palielinās. Pussadalīšanās periods īslaicīgai lietošanai ir 4-9 dienas. Ilgstoši lietojot, zāles var saglabāties organismā vairākus mēnešus vai pat gadus pēc atcelšanas. Ar hemodialīzi hlorokvīna ekskrēcija ir nedaudz paātrināta, tomēr, ņemot vērā lielo zāļu izplatības pakāpi, pārdozēšanas gadījumā šī procedūra nav efektīva.

Blakusparādības

Malārijas ārstēšanā un profilaksē ir reti, biežāk ar ilgstošu lietošanu pacientiem ar reimatoloģiskām slimībām.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja.

CNS: galvassāpes, reibonis, nogurums, letarģija, miegs, redze, dzirde, psihoze.

Āda: izsitumi, nieze, krāsas maiņa, psoriāzes saasināšanās un ekzēma.

Mati: depigmentācija (pelēko pavedienu izskats), zudums.

Hematoloģiskas reakcijas: trombocitopēnija, neitropēnija, aplastiska anēmija, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu eritrocītos.

Acis: keratopātija un retinopātija, ko izraisa hlorokvina nogulsnēšanās radzenē un / vai tīklenē. Iespējama tīklenes iznīcināšana ar neatgriezeniskiem redzes traucējumiem, īpaši saules staru ietekmē. Profilakses pasākumi: izvairieties no tiešas insolācijas, periodiskas ekstaktores ar oftalmologa palīdzību.

Akūta pārdozēšana (rodas, ja vienā reizē tiek lietotas lielas devas vienreizējas devas, dažreiz tas tiek novērots ar / ievadā, tas ir ļoti bīstams, iespējama nāve). Simptomi: smagi galvassāpes, reibonis, sāpes vēderā, smags vājums, asins asinsspiediena pazemināšanās, aritmija, pēkšņs redzes zudums, elpošanas traucējumi, krampji, sirdsdarbības apstāšanās. Profilaktiski pasākumi: ja iespējams, izvairieties no intravenozas infūzijas, ja nepieciešams, ievadiet lēni. Atbalsta pasākumi: kuņģa skalošana ar aktivētu ogli; zāles, kas palielina urīna skābumu (amonija hlorīds); reanimācija; hipotensijas un sabrukšanas gadījumā, simpatomimētiķi (adrenalīns vai citi) krampjiem, diazepāms.

Indikācijas

Malārija, ko izraisa P.vivax, P.ovale, P. malariae, kā arī jutīga pret hlorokvīnu P.falciparum (ārstēšana un profilakse).

Reimatoloģiskās slimības: reimatoīdais artrīts, sistēmiska sarkanā vilkēde.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret hlorokvīnu.

Brīdinājumi

Grūtniecība Hlorokvīns šķērso placentu. Terapeitiskos pielietojumos tā var uzkrāties augļa acs tīklenē, ir iespējama atotoksiska iedarbība. Profilaktiski nav datu par nevēlamu ietekmi uz augli. Tas jālieto piesardzīgi.

Zīdīšanas periods. Hloroquine izdalās mātes pienā. Nav ziņu par nevēlamu ietekmi uz zīdāmu bērnu. Nosakot sievietes, kas baro bērnu ar krūti, vajadzētu salīdzināt iespējamos ieguvumus un riskus.

Pediatrija Jaundzimušajiem un bērniem, palielinās holoquine toksiskās ietekmes risks. Aprakstīti letāli rezultāti. Tas jālieto ļoti rūpīgi, īpaši, ja to ievada parenterāli.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistītu aknu un nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni vecuma cilvēkiem, to vajadzētu lietot piesardzīgi.

Nieru darbības traucējumi un aknas. Iespējams izraisa hlorokvīna elimināciju un paaugstina tā koncentrāciju asinīs, kas nosaka palielinātu HP attīstības risku.

Centrālās nervu sistēmas slimības. Pacientiem ar slimībām, kurām raksturīga sajukuma limfa pazemināšanās, hlorokvīns jālieto ļoti piesardzīgi. Epilepsijas laikā zāļu konvulsīvās darbības risks ir ievērojami palielināts, tāpēc tā lietošana nav ieteicama.

Retinopātija un citi redzes traucējumi. Līdz ar pilnīgu redzes zudumu palielinās smagu redzes traucējumu risks, tādēļ pacientiem ar šādām blakusparādībām hlorokvīns ir kontrindicēts.

Psoriāze. Hlorokvīns var izraisīt psoriāzes paasinājumu, tādēļ nav ieteicams to lietot šīs slimības gadījumā.

Porfīrija. Hlorokvīns var izraisīt porfīrijas paasinājumu, tādēļ, izrakstot, nepieciešams salīdzināt iespējamos ieguvumus un riskus.

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts. Hemolītiskās anēmijas risks palielinās, tas jālieto ļoti piesardzīgi.

Narkotiku mijiedarbība

Antacīdi un adsorbenti (kaolīns un citi) samazina hlorokvīna uzsūkšanos gremošanas traktā. Starp devām ir nepieciešami vismaz 4 stundu starplaiki.

Hlorokvīns samazina ampicilīna bioloģisko pieejamību, ko lieto iekšķīgi, tāpēc starp zāļu lietošanu ir nepieciešams vismaz 2 stundu intervāls.

Cimetidīns bloķē hlorokvīna metabolismu aknās, tādēļ tas var palielināt tā koncentrāciju asinīs un HP attīstības risku.

Ar hlorokvīna kombināciju ar ciklosporīnu, tā koncentrācija serumā var strauji palielināties (nepieciešams kontrolēt koncentrāciju).

Hlorokvīna kombinācija ar meflokvīnu palielina krampju risku.

Informācija pacientiem

Klorokvīns iekšķīgai lietošanai jāņem laikā vai tieši pēc ēšanas. Gadījumā, ja vienlaikus tiek lietoti antacīdi vai adsorbenti, vismaz četras stundas jāievēro intervāli starp zāļu lietošanu un hlorokvīnu.

Stingri ievērojiet ārstēšanas vai profilakses režīmu un profilaksi visa kursa laikā, nepārtrauciet devu un regulāri lietojiet. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu terapeitisko un profilaktisko kursu ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Nepakļaujiet tiešajiem saules stariem un ultravioletajiem stariem.

Rūpēties par reiboni.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Hinīns

Pirmais efektīvs anti-malārijas līdzeklis, kas ir cinchona mizas alkaloīds. Raksturo strauja ietekmes attīstība. Ļoti efektīvs, lietojot parenterāli, kas ir svarīgi, ja iekšējā antimalārijas zāles nav iespējams lietot. Medicīnas praksē tiek izmantoti hinīna sāļi: hidrohlorīds, dihidrohlorīds un sulfāts.

Darbības mehānisms

Pretmaliarālā efekta mehānisms nav precīzi noteikts. Tiek pieņemts, ka tas var būt saistīts ar lizosomu disfunkciju un nukleīnskābju sintēzes bloķēšanu plazmodija šūnās.

Tam ir vājš pretsāpju un pretiekaisuma efekts.

Darbības spektrs

Hematozizontocidny efekts pret visu veidu malārijas plastimoīds, ieskaitot P.falciparum, izturīgs pret hlorokvīnu. Salīdzinoši izturīgie P.falciparum celmi atrodas Dienvidaustrumu Āzijas valstīs.

Farmakokinētika

Ātri un gandrīz pilnīgi uzsūcas gremošanas traktā, biopieejamība nav atkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1,5 stundas pēc norīšanas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 85-90%.

Izkliedēts daudzos ķermeņa audos un vidēs. Malārijas uzbrukuma laikā koncentrācija asins plazmā ir ievērojami augstāka nekā eritrocītos. Poorly passes through BBB, CSF saturs malārijas smadzeņu formās ir 2-7% no asins plazmas līmeņa. Tas iekļūst placentā un nonāk mātes pienā.

Metabolizē aknās, izdalās caur nierēm (intensīvāka, ja ir skābs urīns). Pusperiods ir 16-18 stundas. Hinodialīzes laikā hinīns praktiski netiek izņemts no ķermeņa.

Blakusparādības

HP rodas 25-30% pacientu, biežāk - cilvēkiem, kuri ir jutīgi pret hinīnu.

"Ķinčonisms *" (ar hinīna koncentrāciju plazmā, kas pārsniedz 7-10 mg / l) ir toksisks stāvoklis, ko izraisa galvassāpes, reibonis, slikta dūša, vājie redzes traucējumi, troksnis ausīs; dzirdes zudums, vemšana, kratīšana rokās, sirdsklauves, bezmiegs.

Āda: eritēma, nātrene.

Urīns: paaugstināts miokarda kontraktilitāte, asiņošana.

Hematoloģiskas reakcijas: trombocitopēnija, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija (ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu). Smagā tropiskā malārijā ir iespējama masīva hemolīze, attīstoties hemoglobinuria drudzim.

Metabolisma traucējumi: paaugstināta insulīna ražošanas izraisītā hipoglikēmija; biežāk smagā tropiskā malārijā (papildu faktors ir aktīvais P. falciparum glikozes patēriņš), īpaši bērniem un grūtniecības laikā. Šajā gadījumā glikozes ievadīšana var vēl vairāk uzlabot insulīna sekrēciju un pastiprināt hipoglikēmiju.

Sirds un asinsvadu sistēma: sāpes sirdī, aritmija, blokāde, miokarda kontraktilitātes samazināšanās, hipotensija (biežāk ar parenterālu ievadīšanu).

Aknas: hipoprotrombīnija, hepatīts.

Skeleta muskuļi: traucēta neiromuskulāra vadīšana (curare līdzīga rīcība).

Vietējās reakcijas: ļoti rūgta garša mutē; ar v / m par asu sāpju, abscesa, audu nekrozes ieviešanu.

Citi: zāļu drudzis.

Akūta pārdozēšana: rodas tad, kad vienā reizē tiek lietotas lielas devas, dažreiz tas tiek novērots ievadā, tas ir ļoti bīstams, un ir iespējama nāve. Simptomi: galvassāpes, reibonis, sāpes vēderā, smags vājums un asinsspiediena pazemināšanās, aritmija, pēkšņs redzes zudums, elpošanas traucējumi, krampji, iespējama sirdsdarbības apstāšanās. Profilaktiski pasākumi: ja iespējams, izvairieties no intravenozas infūzijas, ja nepieciešams, ievadiet lēni. Atbalsta pasākumi: kuņģa skalošana ar aktivētu ogli; zāles, kas samazina urīna pH (amonija hlorīds); reanimācija; hipotensijas un sabrukšanas gadījumā, simpatomimētiķi (adrenalīns vai citi) krampjiem, diazepāms.

* Cinchona (lat.) - hinīna koks

Indikācijas

Hinīnu ieteicams izmantot tikai tropiskās malārijas ārstēšanai. P.falciparum ir pirmās rindas zāles daudzu zāļu rezistentu tropisko malāriju ārstēšanā, kad P.falciparum ir izturīgs pret hlorokvīnu, pirimetamīnu / sulfadoksīnu un mefloksīnu. Hinīns ir izvēlēts līdzeklis importētās tropiskās malārijas ārstēšanai, jo šobrīd lielākajā daļā tropu valstu P.falciparum ir izturīgs pret hlorokvīnu. Dažreiz lieto kombinācijā ar pirimetamīnu / sulfadoksīnu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret hinīnu.

Vidējās un iekšējās auss slimības.

Brīdinājumi

Hinīnu neizmanto malārijas ķīmijprofilaksei.

Grūtniecība Hinīns šķērso placentu. Vairākos pētījumos atklājās negatīva ietekme uz augli. Ārstējot tropisko malāriju, palielinās hipoglikēmijas risks. Turklāt hinīnam ir uterokinētiska iedarbība un var izraisīt abortu un priekšlaicīgas dzemdības. Tajā pašā laikā risks, ka grūtniecei un auglim var rasties nopietna tropiskā malārija, var dominēt par hinīna toksiskās iedarbības draudiem. Tas jālieto ārkārtīgi piesardzīgi, lietojot dienas devas ne vairāk kā 1,0 g.

Zīdīšanas periods. Hinīns mazos daudzumos nonāk mātes pienā. Nav ziņu par nevēlamu ietekmi uz zīdāmu bērnu. Ja sievietes lieto sievietes, ir jāsalīdzina potenciālie ieguvumi un riski.

Pediatrija Bērniem atklājās dažas hinīna farmakokinētiskās īpašības: pussabrukšanas perioda saīsināšana līdz 12 stundām un sadalījuma apjoma samazināšanās. Ārstējot tropisko malāriju, palielinās hipoglikēmijas risks.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistīto aknu un nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to jālieto piesardzīgi.

Nieru darbības traucējumi un aknas. Iespējams hinīna eliminācijas pārkāpums un tā koncentrācijas paaugstināšanās asinīs, kas nosaka paaugstinātu HP attīstības risku.

Sirds slimības. Pacientiem ar sirds slimību, ritmu traucējumu anamnēzē vai QT intervāla iedzimtu pagarinājumu palielinās smagas aritmijas un blokādes risks.

Mistēmija. Palielinās neiro-muskuļu vadīšanas traucējumu risks, attīstoties smagiem elpošanas traucējumiem.

Vidējās un iekšējās auss slimības. Smagas dzirdes traucējumu risks līdz pilnīgam zaudējumam palielinās, tāpēc pacientiem ar šādām blakusparādībām hinīns ir kontrindicēts.

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts. Smagas hemolītiskās anēmijas un hemoglobinuria drudža risks palielinās, tādēļ hinīns nav ieteicams cilvēkiem ar šo patoloģiju.

Narkotiku mijiedarbība

Antacīdi, kas satur alumīniju, samazina hinīna uzsūkšanos.

Hinīns pastiprina netiešo antikoagulantu iedarbību, jo, tāpat kā viņiem, tas traucē protrombīna un citu asinsreces faktoru sintēzi aknās. Nepieciešama stingra laboratorijas kontrole ar iespējamu antikoagulantu devas pielāgošanu.

Hinīns var palielināt digoksīna un digitoksīna koncentrāciju asinīs, palēninot to elimināciju.

Hinīna kombinācija ar hinidīnu palielina QT intervāla pagarināšanās risku un aritmiju attīstību.

Hinīna kombinācija ar mefloksīnu paaugstina kardiotoksiskuma (QT intervāla pagarināšanās, aritmija) un krampju attīstības risku. Mefloksīns jānosaka ne agrāk kā 12 stundas pēc pēdējās hinīna devas.

Jāpatur prātā, ka pacientei, kas lieto mefloksīnu kā hemoprofilaksi, var attīstīties meflohinopesistentā malārija, kas prasa hinīna terapiju. Sakarā ar to, ka mefloksīns ilgstoši paliek ķermenī pēc atcelšanas, šādās situācijās pacientam jābūt hospitalizētam un jāuzrauga EKG.

Cimetidīns bloķē hinīna metabolismu aknās, var palielināt tā koncentrāciju asinīs un HP attīstības risku.

Informācija pacientiem

Hinīns iekšienē jālieto laikā vai tieši pēc ēšanas.

Stingri ievērojiet shēmu un ārstēšanas shēmu visam kursam, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu norādītā kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Rūpēties par reiboni.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Meflokīns

4-hinolinmetanola sintētiskais atvasinājums. To lieto tikai iekšpusē.

Darbības mehānisms

Pretmaliarālā efekta mehānisms nav precīzi noteikts.

Darbības spektrs

Hematozitozitocītu reakcija pret visu veidu malārijas plastimoīdiem, ieskaitot hlorfenolizturīgu P.falciparum, kā arī dažus vairākus rezistentus celmus. Kambodžā un Taizemē ir konstatēti P.falciparum rezistenti celmi.

Farmakokinētika

Gastrozīvs traktā gandrīz pilnīgi uzsūcas, ēdiens neietekmē bioloģisko pieejamību. Tam ir augsts piesaistes līmenis plazmas olbaltumvielām - 98%. Izkliedēts daudzos ķermeņa audos un noslēpumos, augsta koncentrācija uzkrājas sarkanajās asins šūnās. Tas iet caur BBB. Metabolizēts aknās, izdalās galvenokārt izkārnījumos. Daļa zāļu tiek pakļauta enterohepātiskajai cirkulācijai. Tam ir kumulatīvas īpašības, pusperiods ir 2-4 nedēļas.

Blakusparādības

Tas parasti ir labi panesams, ja tiek lietots kā chemoprophylaxis. HP ir visbiežāk sastopams, lietojot terapeitiskās devas.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.

CNS: vispārējs vājums, galvassāpes, reibonis un reizēm neiropsihiatriski traucējumi, kas izzūd pēc zāļu izņemšanas (trauksme, bezmiegs, depresija, krampji, psihoze), tinītu.

Acis: redzes traucējumi, jo īpaši redzes traucējumi. Profilakses pasākumi: lietojot ilgstošu laiku, ir nepieciešama oftalmoloģiskā kontrole.

Sirds: bradikardija, aritmija, blokāde. Profilaktiski pasākumi: neattiecas uz pacientiem ar vadīšanas traucējumiem.

Hematoloģiskas reakcijas: trombocitopēnija, leikopēnija.

Aknas: palielināta transamināžu aktivitāte.

Āda: izsitumi, nieze, retos gadījumos - Stīvensa-Džonsona sindroms.

Citi: artralģija, mialģija, alopēcija.

Indikācijas

Tropiskās malārijas ārstēšana, ko izraisa hlora rezistenti P. falciparum celmi.

Malārijas chemoprofilakcija, ceļojot uz reģioniem, kuriem ir risks inficēties ar hlorhikonu rezistentiem P.falciparum celmiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret meflokīnu.

Smagas neiroloģiskas un garīgas slimības.

Smagi aknu darbības traucējumi.

Vecums līdz 2 gadiem.

Ķermeņa svars mazāks par 15 kg.

Es grūtniecības trimestrī.

Cilvēki, kam vajadzīga profesionāla redze (transportlīdzekļu vadītāji utt.).

Brīdinājumi

Meflokvīna uztveršana var sākties ne agrāk kā 12 stundas pēc pēdējās hinīna devas. Nav pareizi lietot medikamentu malārijas hemoprofilaksei ilgāk par 1 gadu.

Grūtniecība Dzīvnieki atklāja teratogēnu un embriotoksisku iedarbību. Pētījumi par drošību cilvēkiem nav veikti. Meflokvīns ir kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī.

Zīdīšanas periods. Meflokvīns nelielos daudzumos nonāk mātes pienā. Nav ziņu par nevēlamu ietekmi uz zīdāmu bērnu. Nosakot sievietes, kas baro bērnu ar krūti, vajadzētu salīdzināt iespējamos ieguvumus un riskus.

Pediatrija Netika veikti atbilstoši drošības pētījumi. Bērniem līdz 2 gadu vecumam, kā arī ar ķermeņa svaru mazāk par 15 kg meflokvīns nav ieteicams.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistītu aknu funkciju samazināšanos, kā arī iespējamo blakusparādību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to vajadzētu lietot piesardzīgi.

Aknu disfunkcija. Iespējams meflokīna eliminācijas un palielināt tā koncentrāciju asinīs pārkāpums, kas nosaka paaugstinātu HP attīstības risku. Ilgstoša lietošana ir nepieciešama atbilstoša klīniskā un laboratorijas uzraudzība. Smagas aknu darbības traucējumi mefloksīns ir kontrindicēts.

Centrālās nervu sistēmas slimības. Neirotoksisku reakciju risks palielinās. Tas jālieto piesardzīgi. Smagās neiroloģiskās un garīgās slimības gadījumā mefloksīns ir kontrindicēts.

Narkotiku mijiedarbība

Meflokvīnu nevar kombinēt ar hinīnu vai hinidīnu, kā arī lietot mazāk nekā 12 stundas pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas, lai izvairītos no toksisko iedarbību summēšanas.

Meflokvīna kombinācija ar halofantrīnu ievērojami palielina kardiotoksisko efektu risku.

Ir ļoti bīstami lietot meflokvīnu pacientiem, kuri lieto zāles, kas lēni pavada sirdī (b-blokatori utt.). Ir aprakstīti gadījumi, kad pēkšņi izzūd pacienti, kuri reiz lietojuši mefloksīnu terapijas laikā ar propranololu.

Kad meflloksīns un hlorokvīns tiek kombinēti, palielinās krampju risks.

Mefloksīns spēj samazināt valproiskābes koncentrāciju asinīs un mazināt tā pretsnurģisko efektu. Var būt nepieciešama valproiskābes koncentrācijas un devas korekcijas kontrole.

Informācija pacientiem

Iekšā meflokīns jāņem ēdienreizē un jānomazgā ar pilnu glāzi ūdens.

Stingri ievērojiet ārstēšanas vai profilakses režīmu un profilaksi visa kursa laikā, nepārtrauciet devu un regulāri lietojiet. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu terapeitisko un profilaktisko kursu ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Meflokvīns jāuzsāk ne agrāk kā 12 stundas pēc pēdējās hinīna vai hinidīna devas.

Rūpēties par reiboni.

Sievietes reproduktīvā vecumā, lietojot mefloksīnu kā malārijas ķīmijprofilaksi, visā kursā un 2 mēnešus pēc pēdējās devas lieto drošas kontracepcijas metodes.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Primakhin

Sintētiska narkoze, kas atšķiras no citiem hinolīniem pēc būtības (ir 8-aminoquinoline) un pretmalārijas aktivitātes iezīmes. Primaquine ir vienīgā zāles, kurām ir izteikta ietekme uz aknu šūnu plazmožu audu formām, kas to izmanto, lai radikāli ārstētu P.vivax un P.ovale radītās malārijas un novērstu recidīvu.

Darbības mehānisms

Pretmaliarālā efekta mehānisms nav precīzi noteikts.

Darbības spektrs

Audu forma P.vivax un P.ovale (histoshistontotsidny efekts). P.falciparuma seksuālās formas.

Farmakokinētika

Gastrozīvs traktā gandrīz pilnīgi uzsūcas, biopieejamība nav atkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās pēc 2-3 stundām. Tā tiek izplatīta daudzos audos un plašsaziņas līdzekļos. Atšķirībā no 4-aminohinolīniem tas neuzkrājas eritrocītos. Metabolizēts aknās. Aptuveni 60% zāļu pārvērš par aktīvo metabolītu - karboksipramīnu, kura koncentrācija organismā var ievērojami pārsniegt sākotnējās vielas līmeni. Tas uzlabo un pagarina primaquine iedarbību. Izdalīšanu veic nieres. Primakhin eliminācijas pusperiods ir 4-8 stundas, aktīvais metabolīts ir līdz 22-30 stundām.

Blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana.

Hematoloģiskas reakcijas: hemolītiskā anēmija (ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu), methemoglobinēmija, leikopēnija.

Indikācijas

P.vivax un P.ovale radītās malārijas izārstēšana (pēc ārstēšanas kursa pabeigšanas ar hlorokvīnu).

P.vivax un P. ovale izraisītās malārijas atkārtošanās novēršana cilvēkiem, kuri atgriezušies no endēmiskām zonām.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret primaquine.

Smaga asins sastāva patoloģija.

Smaga nieru disfunkcija.

Vecums līdz 3 gadiem.

Akūtas infekcijas (izņemot malāriju).

Brīdinājumi

Grūtniecība Primakhin iet caur placentu. Nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, jo tas var izraisīt hemolītisku anēmiju auglim.

Zīdīšanas periods. Nav datu par Primaquine iekļūšanu mātes pienā. Nav ziņu par nevēlamu ietekmi uz zīdāmu bērnu. Lietojot, sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, būtu jāsalīdzina iespējamās priekšrocības un riski.

Pediatrija Netika veikti atbilstoši drošības pētījumi. Bērniem līdz 3 gadu vecumam primaquine nav ieteicams.

Geriatrijas Ņemot vērā vecumu saistīto nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to jālieto piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Iespējams, ka primaquine un tā aktīvais metabolīts izdalīsies, un tas izraisa paaugstinātu HP attīstības risku. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā primaquine ir kontrindicēts.

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts. Hemolītiskās anēmijas un hemoglobīnūrijas risks palielinās, tādēļ pacientiem ar šo patoloģiju liela piesardzība jālieto Primaquine, salīdzinot potenciālos ieguvumus un riskus.

Narkotiku mijiedarbība

Ja primaquine tiek kombinēta ar sulfonamīdiem un citiem mielotoksiskiem līdzekļiem, hematopoēzes attīstības risks ievērojami palielinās.

Informācija pacientiem

Iekšpusē Primakhin jāuzņem pārtikas apstākļos un jānomazgā ar pietiekamu daudzumu ūdens.

Stingri ievērojiet ārstēšanas vai profilakses režīmu un profilaksi visa kursa laikā, nepārtrauciet devu un regulāri lietojiet. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Citas grupas narkotikas

Proguanils

Sintētiska narkoze, lielu antigēnu grupas pārstāvis. Tas ir priekštečis un darbojas, pateicoties aktīvajam metabolītam, kas veidojas organismā. Lieto malārijas ķīmijprofilaksei.

Darbības mehānisms

Proguanila aktīvais metabolīts (cikloganils) inhibē enzīma dehidrofolāta reduktāzi (DHFR), tādējādi traucējot folijskābes metabolismu un plazmodija nukleīnskābju sintēzi.

Darbības spektrs

Pārsvarā audu (pirms eritrocītu) visu veidu malārijas plasmodija ir histoshizontocidny efekts. Lēna hematoshizontocidny efekts. Turklāt tas liecina par sportuocīdo efektu, kā rezultātā tiek pārtraukts plosmodijas attīstības cikls moskītu ķermenī.

Farmakokinētika

Relatīvi lēni, bet gandrīz pilnīgi uzsūcas gremošanas traktā. Bioloģiskā pieejamība ir gandrīz neatkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 4 stundām. Saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir 75%. Metabolizē aknās, daļēji veidojot aktīvo metabolītu - cikloganilu. Tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 5,5 stundām. Dažiem cilvēkiem ģenētisko īpatnību dēļ aktīvais metabolīts nav izveidots pietiekamā daudzumā, ar to var saistīties izturība pret proguanilu. Japānā un Kenijā ir konstatēts liels šādu cilvēku īpatsvars (tā dēvētie "nemetabolizatori"). Izdalās galvenokārt ar nierēm - 60% nemainās, 30% - cikloganilīna formā. Pusperiods ir apmēram 20 stundas.

Blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakts: aftozs stomatīts, dispepsi simptomi.

Nieres: parenhimēmas kairinājums, hematūrija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret proguanilu un citiem biguanīdiem.

Brīdinājumi

Grūtniecība Netika veikti atbilstoši drošības pētījumi. Tas jālieto piesardzīgi, salīdzinot iespējamos ieguvumus un riskus.

Zīdīšanas periods. Dati par iekļūšanu mātes pienā nav pieejami. Netika veikti atbilstoši drošības pētījumi. Tas jālieto piesardzīgi, salīdzinot iespējamos ieguvumus un riskus.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistīto nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to jālieto piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Iespējams proguanila un tā aktīva metabolīta izdalīšanās pārrāvums, kas izraisa paaugstinātu HP attīstības risku. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Tas jālieto piesardzīgi.

Aknu disfunkcija. Var rasties aktīva metabolīta veidošanos, kas var būt saistīta ar pretmalārijas efekta mazināšanos.

Narkotiku mijiedarbība

Proguanils var pastiprināt varfarīna antikoagulantu.

Informācija pacientiem

Proguanils jālieto kopā ar ēdienu un dzērieniem ar lielu daudzumu ūdens.

Stingri ievērojiet shēmu un režīmu visam kursam, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Pirms zobārstniecības procedūrām uzmanieties zobu tīrīšanā.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Pirimetamīns

Sintētiskā narkoze, kas ir diaminopirimidīna atvasinājums. Līdzīga struktūra un farmakodinamika attiecībā uz trimotrīmu (sk. Nodaļu "Sulfonamīdu un koptrimoksazola grupa"). Ar pirimetamīna monoterapiju rezistence var strauji attīstīties, tādēļ to lieto kombinācijā ar citām zālēm, visbiežāk ar sulfonamīdiem.

Darbības mehānisms

Antiprotozāli efekts ir saistīts ar fermenta DHFR inhibēšanu, kā rezultātā tiek traucēta folskābes vielmaiņa. Ir būtiski, ka pirimetamīns ievērojami inhibē DHFR vienšūņiem nekā baktērijās.

Darbības spektrs

Visizsvērtīgākās P.falciparum audu formas, mazliet mazākā mērā P.vivax. Slow hematoshizontotsidny efekts pret visiem plasmodija veidiem, ieskaitot hlorfīnu izturīgus P.falciparum celmus.

Toksoplazma ir arī jutīga pret pirimetamīnu.

Farmakokinētika

Gastrozīvs traktā gandrīz pilnīgi uzsūcas, biopieejamība nav atkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 3-4 stundu laikā. Tas saistās ar plazmas olbaltumiem 87%. Tas ir labi izplatīts, uzkrājas eritrocītos, nierēs, plaušās, aknās, liesā. Tas iet caur BBB, radot koncentrāciju CSŠ, kas ir 13-26% no asins plazmas līmeņa. Tas šķērso placentu un iekļūst mātes pienā. Metabolizēts aknās. Lēnām izdalās ar nierēm, aktīvā formā ir 20-30%. Pusperiods ir 4-6 dienas.

Blakusparādības

Hematoloģiskas reakcijas: megaloblastiska folijas deficīta anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze. Profilakses pasākumi: asiņu attēla kontrole ar trombocītu definīciju.

Āda: izsitumi, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Kuņģa-zarnu trakts: atrofisks glossīts, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.

Akūta pārdozēšana: rodas, lietojot lielas devas vienu devu. Simptomi: smagi sāpes vēderā, atkārtota vemšana, uzbudinājums, krampji, elpošanas distress, sabrukums. Atbalsta pasākumi: kuņģa skalošana, reanimācija, simptomātiska terapija (krampji - diazepāms).

Indikācijas

Terapija pret hlorohinozīnu izturīgu tropisko malāriju kombinācijā ar sulfadoksīnu un hinīnu (skatīt zemāk Pirimetamīns / sulfadoksīns).

Toksoplazmoze (ieskaitot AIDS toksoplazma encefalītu, iedzimtu toksoplazmozi) kombinācijā ar sulfadimidīnu vai sulfadiazīnu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret pirimetamīnu.

Es grūtniecības trimestrī.

Megaloblastiska anēmija, kas saistīta ar folskābes deficītu.

Brīdinājumi

Grūtniecība Pirimetamīns iekļūst placentā. Dzīvnieki atklāja teratogēnu iedarbību. Var traucēt folijskābes metabolismu auglim. Nav ieteicams lietot grūtniecības pirmajā trimestrī.

Zīdīšanas periods. Pirimetamīns izdalās mātes pienā. Var ietekmēt folskābes metabolismu ar krūti barotiem bērniem, īpaši, ja lieto lielas devas (toksoplazmozes ārstēšana). Nav ieteicams lietot barošanas sievietēm.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistīto nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to jālieto piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Iespējams pirimetamīna ekskrēcijas pārkāpums, kas nosaka paaugstinātu risku attīstīt HP. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Tas jālieto piesardzīgi.

Aknu disfunkcija. Varbūt palēnina pirimetamīna metabolismu, kas nosaka palielinātu HP attīstības risku. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Tas jālieto piesardzīgi.

Narkotiku mijiedarbība

Pirimetamīna antiprotozoālais efekts tiek pastiprināts, apvienojumā ar sulfonamīdiem. Tas palielina HP attīstības risku.

Informācija pacientiem

Pirimetamīns jālieto kopā ar ēdienu un dzērieniem ar lielu daudzumu ūdens.

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Pirms zobārstniecības procedūrām uzmanieties zobu tīrīšanā.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Pirimetamīns / sulfadoksīns

Zāles, kas ir pirimetamīna un sulfonamīda super ilgstošas ​​darbības sulfadoksīna kombinācija attiecībās 1:20. Protozoacid iedarbības smagums ir salīdzināms ar hlorokvīnu.

Darbības mehānisms

Kombinācijas pastiprinātais pretmalārijas efekts ir saistīts ar katras sastāvdaļas iedarbības savstarpēju potenciāciju, kas bloķē divus sekojošus plazmodža folijskābes metabolisma posmus. Sulfadoksīns konkurētspējīgi aizstāj PABA un novērš dihidrofolskābes veidošanos, un pirimetamīns kavē DHFR, pārtraucot dihidrogēnfosfāta skābes pārvēršanu par tetrahidrofolskābi.

Darbības spektrs

Galvenā klīniskā nozīme ir lēna hematohistonizējoša iedarbība pret visiem plasmodija veidiem, ieskaitot P.falciparum hlorofīnu rezistentos celmus. P.falciparum audu formas, mazliet mazākā mērā arī P.vivax, ir arī jutīgas. Pašlaik dienvidaustrumu Āzijas, Dienvidamerikā, Okeānijā un Ekvatoriālajā Āfrikā ir parādījušies pirimetamīna / sulfadoksīna izturīgi P.falciparum celmi.

Farmakokinētika

Gastrozīvs traktā gandrīz pilnīgi uzsūcas, biopieejamība nav atkarīga no pārtikas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 3-4 stundas. Abas sastāvdaļas ir saistītas ar plazmas olbaltumiem 87-90%. Izkliedēts daudzos audos un noslēpumos. Caur BBB, placentu, iekļūst mātes pienā. Metabolizēts aknās, izdalās galvenokārt ar nierēm. Pusperiods ir 4-8 dienas.

Blakusparādības

Hematoloģiskas reakcijas: megaloblastiska folijas deficīta anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija. Profilakses pasākumi: asiņu attēla kontrole ar trombocītu definīciju.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, multiformā eritēma, Stīvena-Džonsona sindroms, Lyella sindroms.

Kuņģa-zarnu trakts: atrofisks glossīts, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja.

Aknas: holestatiskais hepatīts.

Nieres: kristālurija, hematūrija, intersticiāls nefrīts, nieru kanāliņu nekroze.

Akūta pārdozēšana: rodas, lietojot lielas devas vienu devu. Simptomi: smagi sāpes vēderā, atkārtota vemšana, uzbudinājums, krampji, elpošanas distress, sabrukums. Atbalsta pasākumi: kuņģa skalošana, reanimācija, simptomātiska terapija (krampji - diazepāms).

Indikācijas

Terapija ar hlorohinozīnu izturīgu tropisko malāriju - kombinācijā ar hinīnu (šī kombinācija ir saistīta ar to, ka pirimetamīnam / sulfadoksīnam ir lēna iedarbība, un hinīns - ātrs).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret pirimetamīnu.

Alerģiskas reakcijas pret sulfamīniem, furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, karboanhidrāzes inhibitori, sulfonilurīnvielas atvasinājumi.

Smagi aknu darbības traucējumi.

Smaga nieru disfunkcija.

Megaloblastiska anēmija, kas saistīta ar folskābes deficītu.

Brīdinājumi

Pateicoties P.falciparum rezistences attīstībai pret pirimetamīnu / sulfadoksīnu Dienvidaustrumu Āzijas, Dienvidamerikas, Okeānijas un Ekvatoriālās Āfrikas valstīs, nav ieteicams izmantot šo zāļu lietošanu tropu malārijas ārstēšanai no šīm reăionām.

Pirimetamīnu / sulfadoksīnu ilgstošas ​​malārijas ķemoprofilaksijas dēļ vairāku HP un daudzu reģionu rezistences pret P. falciparum nevajadzētu lietot.

Alerģija. Ja pirimetamīna / sulfadoksīna lietošanas laikā rodas izsitumi, tā jāpārtrauc, lai izvairītos no smagām ādas toksiski-alerģiskām reakcijām.

Grūtniecība Pirimetamīns un sulfadoksīns iziet caur placentu. Lietošana grūtniecības laikā (īpaši pirmajā un trešajā trimestrī) nav ieteicama, jo pirimetamīns var pārtraukt folijskābes metabolismu auglim, un sulfadoksīns izraisa hemolītisku anēmiju un kodola dzelti.

Zīdīšanas periods. Pirimetamīns un sulfadoksīns iekļūst mātes pienā. Zīdaiņiem ar zīdaini var būt folijskābes vielmaiņas traucējumi (pirimetamīns), hemolītiskā anēmija un kodola dzelti (sulfadoksīns). Nav ieteicams lietot barošanas sievietēm.

Pediatrija Sulfanilamīda komponents konkurē ar bilirubīnu saistīšanai ar plazmas olbaltumiem, palielinot jaundzimušo kodola dzelti. Turklāt, tā kā jaundzimušajās aknu enzīmu sistēmas nav pilnībā izveidotas, paaugstināta brīvā sulfadoksīna koncentrācija var vēl vairāk palielināt kodolīgumu. Tādēļ sulfonamīdi ir kontrindicēti bērniem līdz 2 mēnešiem.

Geriatrijas Gados vecākiem cilvēkiem ir paaugstināts risks, ka no ādas var rasties smaga HP, ģeneralizēta hematopoētiskā depresija, trombocitopēniskā purpura (īpaši tad, ja to lieto kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem). Ņemot vērā ar vecumu saistīto nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, to vajadzētu stingri kontrolēt piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Palēninot nieru ekskrēciju, pirimetamīns un sulfadoksīns tiek uzkrāts organismā, kas palielina toksiskās iedarbības risku. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Tas jālieto piesardzīgi. Ja smagas nieru darbības traucējumi, zāļu lietošana ir kontrindicēta.

Aknu disfunkcija. Pīrametamīna un sulfadoksīna lēna vielmaiņa ar palielinātu toksiskās iedarbības risku. Iespējama toksiskās aknu distrofijas attīstība. Ir nepieciešams atbilstošs klīniskais un laboratorijas monitorings. Tas jālieto piesardzīgi. Smagiem aknu darbības traucējumiem zāles ir kontrindicētas.

Narkotiku mijiedarbība

Sulfanilamīda sastāvdaļa var pastiprināt netiešo antikoagulantu, pretepilepu (hidantoīna atvasinājumu), perorālu pretdiabēta līdzekļu un metotreksāta iedarbību un / vai toksisku iedarbību, ko izraisa saistība ar olbaltumvielām un / vai vājina to metabolismu.

Vienlaikus lietojot kopā ar citām zālēm, kas izraisa kaulu smadzeņu nomākumu, hemolīzi un hepatotoksisku iedarbību, var palielināties attiecīgas toksiskās iedarbības risks.

Fenilbutazons, salicilāti un indometacīns var izspiest pirimetamīnu un sulfadoksīnu no savienojuma ar plazmas olbaltumiem, tādējādi palielinot to koncentrāciju asinīs.

Informācija pacientiem

Pirimetamīns / sulfadoksīns iekšienē jālieto kopā ar ēdienu un dzērieniem ar lielu daudzumu ūdens.

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Pirms zobārstniecības procedūrām uzmanieties zobu tīrīšanā.

Pirimethamīna / sulfadoksīna terapijas laikā nelietojiet citas zāles bez konsultēšanās ar ārstu.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Halofantrīns

Phenanthrenmetanola atvasinājums, ko izmanto rezistentu formu tropu malārijas kā rezerves zāles.

Darbības mehānisms

Pretmaliarālā efekta mehānisms nav precīzi noteikts.

Darbības spektrs

P.falciparum (ieskaitot vairākus celmus, kas izturīgi pret hlorokvīnu un pirimetamīnu / sulfadoksīnu) un P.vivax eritrocītu formas. Plasmodia ir iespējama krusteniskā rezistence pret halofantrīnu un mefloksīnu.

Farmakokinētika

Tas uzsūcas diezgan ātri, bet daļēji kuņģa-zarnu traktā, īpaši pacientiem ar malāriju. Bioloģiskā pieejamība dažādiem cilvēkiem atšķiras, ievērojami palielinās, lietojot to kopā ar pārtiku (īpaši eļļainā veidā). Atšķirībā no daudzām citām pretmalārijas zālēm tas neuzkrājas eritrocītos. Aptuveni 20-30% ievadītās devas biotransformējas aknās, veidojot aktīvo metabolītu (N-disbutyl-halofantrine). Ekskrēcija tiek veikta galvenokārt ar izkārnījumiem. Halofantrīna pusperiods ir 1-2 dienas, aktīvais metabolīts ir līdz 6-10 dienām.

Blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, retāk - aizcietējums.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze utt.

Sirds: lēna vadīšana kopā ar ilgstošiem PR un QT intervāliem ar augstu letālu ventrikulāro aritmiju risku. Riska faktori: lietošana ēdienreizes laikā vai tieši pēc tās (strauja biopieejamības palielināšanās) B vitamīna deficīts1, elektrolītu līdzsvara traucējumi, iedzimts garais QT sindroms.

CNS: vispārējs vājums, letarģija, galvassāpes, krampji.

Cits: artralģija, sāpes krūtīs, klepus, hipotensija, bieža urinācija, plaušu tūska.

Indikācijas

Tropiskās malārijas ārstēšana ar P.falciparum rezistenci pret hlorokvīnu un citām zālēm.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret halofantrīnu.

Vecums līdz 1 gadam.

Sirds slimība ar noslieci uz QT intervāla paildzināšanu.

Brīdinājumi

Halofantrīnu var lietot ne agrāk kā 3 nedēļas pēc iepriekšējās mefloksīna ievadīšanas.

Nelieto malārijas ķīmijterapijas gadījumā.

Grūtniecība Nozīmēta embriotoksiskā iedarbība uz dzīvniekiem. Pētījumi par drošību cilvēkiem nav veikti. Lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.

Zīdīšanas periods. Dati par iekļūšanu mātes pienā nav pieejami. Iedodot sievietes, kas baro bērnu ar krūti, nepieciešams salīdzināt iespējamos ieguvumus un riskus.

Pediatrija Pareiza drošības pētījumi nav veikti. Nav ieteicams bērniem līdz 1 gadam.

Geriatrijas Ņemot vērā iespējamo blakusparādību klātbūtni gados vecākiem cilvēkiem, tas jālieto piesardzīgi, stingri kontrolējot.

Sirds slimības. Cilvēkiem ar sirds slimībām kardiotoksiskās iedarbības risks palielinās. Slimības, kurām ir nosliece uz QT intervāla pagarināšanos, halofantrīns ir kontrindicēts.

Narkotiku mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar hinīnu vai mefloksīnu, kardiotoksicitātes risks būtiski palielinās, tāpēc šādas kombinācijas nav atļautas.

Halofantrīnu var lietot ne agrāk kā 3 nedēļas pēc iepriekšējās mefloksīna ievadīšanas.

Informācija pacientiem

Halofantrīns jāievēro stingri tukšā dūšā (1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēdienreizes), lai izvairītos no bioloģiskās pieejamības pieauguma un kardiotoksiskās iedarbības pieauguma.

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu.

Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Artemisinīns un tā atvasinājumi

Artemisinīns ir Hertemi Artemisia annua ekstrakts, ko Ķīnā lieto kā pretvēža līdzekli 2000 gadu garumā.

Artemisinīnu šobrīd reti izmanto, biežāk - tā pusssintētiskos atvasinājumus: artemetēru un artesunātu, kuriem ir lielāka pretmalārijas aktivitāte. Tie tiek izmantoti kā rezerves zāles, lai ārstētu malāriju, ko izraisa multirezistenti plazmoīdas celmi.

Viņiem ir ātra iedarbība, sniedzot atvieglojumus uzbrukumiem 1-3 dienas. Par chemoprophylaxis netiek izmantoti.

Darbības mehānisms

Pretmaliarālā efekta mehānisms nav precīzi noteikts. Tiek pieņemts, ka tas ir saistīts ar peroksidēšanas procesu aktivizāciju un plasmodija šūnu membrānu un intracelulāro proteīnu brīvo radikāļu bojājumiem.

Darbības spektrs

Izteikta hematoshizontocidny ietekme uz visu veidu plazmodia, tai skaitā polyresistant P.falciparum celmiem.

Farmakokinētika

Artemisinīna un tā atvasinājumu farmakokinētiskās īpašības parasti nav labi saprotamas, jo trūkst metožu to noteikšanai audos un bioloģiskajos šķidrumos. Pēc ķermeņa injekcijas tie ātri hidrolizējas, veidojot aktīvo metabolītu - dihidroartemizinīnu. Artesunātam ir īsāks pusperiods (apmēram 1 stunda) nekā artemetērs (4-12 stundas).

Blakusparādības

Narkotikas parasti labi panes. HP ir reti.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, caureja.

Aknas: palielināta transamināžu aktivitāte.

Hematoloģiskas reakcijas: pārejoša retikulocitopēnija un neitropēnija.

Citi: zāļu drudzis, bradikardija.

Indikācijas

Malārijas, tai skaitā smadzeņu formas, ārstēšana ar izturību pret citām zālēm (dažkārt kombinācijā ar mefloksīnu, hinīnu, halofantrīnu, pirimetamīnu / sulfadoksīnu vai doksiciklīnu).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret artemisinīnu un tā atvasinājumiem.

Brīdinājumi

Grūtniecība Pētījumi par drošību cilvēkiem nav veikti. Lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.

Zīdīšanas periods. Dati par iekļūšanu mātes pienā nav pieejami. Iedodot sievietes, kas baro bērnu ar krūti, nepieciešams salīdzināt iespējamos ieguvumus un riskus.

Pediatrija Pareiza drošības pētījumi nav veikti. Tas jālieto piesardzīgi.

Narkotiku mijiedarbība

Artemisinīna atvasinājumu pretmalārijas ietekme tiek pastiprināta, ja to kombinē ar mefloksīnu, hinīnu, halofantrīnu, pirimetamīnu / sulfadoksīnu vai doksiciklīnu.

Informācija pacientiem

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu. Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Lietojot endēmiskos reģionos, izmantojiet visus piemērotos aizsardzības līdzekļus pret moskītu kodumiem (aizsardzības tīkli, apģērbi, repelentu utt.).

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja drudzis attīstās endēmiskā reģionā un dažu mēnešu laikā pēc atgriešanās.

Zāles, ko lieto citās protozoa infekcijās

Paromomicīns

Dabisks antibiotikas aminoglikozīds, struktūras līdzība un neomicīna pretmikrobu aktivitāte. Galvenā atšķirība paromomicīns ir ietekme uz vienkāršāko, kas nosaka tās pamata klīnisko nozīmi. Nav piemērots bakteriālām infekcijām.

Darbības mehānisms

Paromomicīna protozoaktīvā iedarbība ir saistīta ar ribosomām traucētu olbaltumvielu sintēzi.

Darbības spektrs

Ietekme uz patogēnām amoebām (E. histolytica), kriptosporīdijām (Cryptosporidium spp.) Un leishmania (Leishmania spp.) Ir klīniski nozīmīga.

Farmakokinētika

Tas praktiski nav absorbēts gremošanas traktā, tas rada augstu koncentrāciju zarnu vēderā un pilnīgi izdalās izkārnījumos. Ir iespējama absorbcija caur bojāto gļotādu, kā arī izteikti traucējumi kuņģa-zarnu trakta mehāniskās evakuācijas funkcijās. Ārēji lietojot, tas praktiski nav absorbēts.

Blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vai diskomforta sajūta vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja (biežāk lietojot devā, kas pārsniedz 3,0 g dienā).

Absorbcijas gadījumā kuņģa-zarnu traktā ir iespējamas nefrotoksiskas, ototoksiskas un / vai vestibulotoksiskas iedarbības (skatīt nodaļu "Aminoglikozīdu grupa"). Profilaktiskie pasākumi: neattiecas uz kuņģa-zarnu trakta čūlainajiem bojājumiem un smagu nieru mazspēju.

Indikācijas

Neinvazīvā amebiāze (asimptomātisks pārvadājums).

Kriptosporidioze (ieskaitot AIDS).

Ādas leishmanioze (vietēja).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret paromomicīnu.

Smaga nieru mazspēja.

Gremošanas trakta bojājumi un čūlaini bojājumi.

Brīdinājumi

Sakarā ar to, ka paromomicīns ir "luminal" amebicīds (tas ir, tas darbojas tikai uz parazītiem zarnu gaismas jūtā), to nevar izmantot, lai lokalizētu vēdera iekaisumu.

Grūtniecība Pareiza drošības informācija nav pieejama. Tas jālieto piesardzīgi.

Zīdīšanas periods. Pareiza drošības informācija nav pieejama. Tas jālieto piesardzīgi.

Geriatrijas Ņemot vērā iespējamo ar vecumu saistītu nieru darbības un dzirdes pasliktināšanos, jālieto piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Tas jālieto piesardzīgi, kontrolējot nieru darbību. Smagas nieru mazspējas gadījumā paromomicīns ir kontrindicēts.

Gremošanas trakta slimības. Pacientiem ar erozijas un čūlaino bojājumiem, kuņģa-zarnu trakta, kā arī zarnu nosprostojums palielina risku sistēmiskas uzsūkšanās un paromomicīnu toksisko iedarbību, tāpēc šādos gadījumos nav ieteicams lietot.

Narkotiku mijiedarbība

Paromomicīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar zālēm ar ototoksicitāti vai nefrotoksicitāti.

Informācija pacientiem

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu.

Lai saglabātu kursa ilgumu.

Konsultējieties ar savu ārstu par iespēju vienlaikus lietot citas zāles.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Emetīns un dehidrometīns

Emetīns ir Ipecacuanha alkaloīds, dehidroemetīns ir tā daļēji sintētiskais ekvivalents.

Tie tiek izmantoti kā preparāta preparāti smagām zarnu un ekstrainkentālas amebiāzes formām, un dehidroemetīns ir vēlams saistībā ar nedaudz mazāk toksicitāti. Ārstēšana jāveic tikai slimnīcā.

Darbības mehānisms

Amnētiskās iedarbības mehānisms nav precīzi noteikts. Tiek uzskatīts, ka tas saistīts ar deģeneratīvām izmaiņām parazīta kodolā un citoplazmā.

Darbības spektrs

Patogēnas amobes un emetīns un dehidroemetīns ir audu amebicīdi, kas iedarbojas uz parazītu šūnām, kas lokalizētas zarnu sienā un aknās.

Farmakokinētika

Abām zālēm ir zema biopieejamība, lietojot iekšķīgi. Labi uzsūcas ar / m ieviešanu. Daudzos orgānos un audos izdalās aknas, plaušas, liesa, nieres. Lēni izdalās ar nierēm. Ir kumulatīvas īpašības. Vidējais pusperiods ir apmēram 5 dienas. Dažiem pacientiem narkotikas var noteikt urīnā 1,5-2 mēnešus pēc atcelšanas.

Blakusparādības

Biežāk vērojams emetīna lietošana, un, palielinot kursa ilgumu, tā palielinās un palielinās.

Kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, vemšana, caureja (izskata vai palielināta).

Sirds un asinsvadu sistēma: sirds sāpes, tahikardija, EKG izmaiņas (nepagarinās QT, T zoba inversija, depresija ST, hipotensija Smagos gadījumos var attīstīties akūts miokardīts deģeneratīvas fatāls..

Skeleta muskuļi: sāpes, stīvums injekcijas vietā. Varbūt abscesu veidošanās un nekroze.

Nervu sistēma: vispārējs muskuļu vājums, jutīguma traucējumi.

Āda: eksematozs, erithemāts vai nātrenes izsitumi.

Nieres: nefrotoksisks efekts.

Aknas: palielināta transamināžu aktivitāte, toksisks hepatīts.

Indikācijas

Smagas zarnu un ekstrainkozes formas amebiāzes, tostarp aknu abscesa formas (ar neefektivitāti vai nespēju lietot nitroimidazolus). Dažreiz lieto kombinācijā ar hlorokvīnu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret emetīnu un dehidroemetīnu.

Skeleta muskuļu slimības.

Agrā bērnība.

Brīdinājumi

Lietojot emetīnu vai dehidroemetīnu, ir nepieciešama stingra EKG kontrole.

Ja ārstēšanas laikā rodas smagi kuņģa-zarnu trakta simptomi, tahikardija, hipotensija, muskuļu vājums, zāles ir jāatceļ.

Lietojiet ļoti rūpīgi garīgi atpalikušā.

Grūtniecība Pareiza drošības informācija nav pieejama. Emetīns un dehidroemetīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā.

Zīdīšanas periods. Pareiza drošības informācija nav pieejama. Emetīns un dehidroemetīns ir kontrindicēts zīdīšanas laikā.

Pediatrija Pareiza drošības informācija nav pieejama. Nav ieteicams maziem bērniem. Citās vecuma grupās lietojiet piesardzīgi.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistīto aknu un nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni, tā jālieto ļoti piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Nieru slimībām emetīns un dehidroemetīns ir kontrindicēts.

Narkotiku mijiedarbība

Emetīnu un dehidroemetīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar kardiotoksicitāti, neirotoksicitāti vai nelabvēlīgu ietekmi uz skeleta muskuļiem.

Emetīna un dehidroemetīna anti-amnēziska iedarbība ir uzlabojusies, apvienojumā ar hlorokvīnu.

Informācija pacientiem

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Diloksanīda furoāts

Sintētiskā narkoze, dihloracetamīda atvasinājums. Lieto kā "luminal" amenci.

Darbības spektrs

Farmakokinētika

Nepietiek pētīta. Zarnu esterāzes ietekmē diloksanīds furoāts tiek hidrolizēts, lai atbrīvotu aktīvo dikloksanīdu, no kuriem lielākā daļa absorbējas, metabolizējas aknās un izdalās galvenokārt ar urīnu. Neabsorbēts diloksanīds (apmēram 10%) darbojas uz amēbēm, kas atrodas zarnu jostas daļā. Izdalās izkārnījumos.

Blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakts: visbiežāk vēdera uzpūšanās, dažreiz sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana.

Āda: nātrene, nieze.

Indikācijas

Asimptomātisks amoebisks pārvadājums zarnās.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret diloksanīdu un citiem dihloracetamīda atvasinājumiem.

Vecums līdz 2 gadiem.

Brīdinājumi

Grūtniecība Pareiza drošības informācija nav pieejama. Lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.

Zīdīšanas periods. Pareiza drošības informācija nav pieejama. Tas jālieto piesardzīgi.

Pediatrija Pareiza drošības informācija nav pieejama. Bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, var lietot piesardzīgi.

Narkotiku mijiedarbība

Nav pieejami dati par duroksanīda furoāta zāļu mijiedarbību.

Informācija pacientiem

Stingri ievērojiet shēmu un shēmu visiem kursiem, nepārtrauciet devu un neņemiet to regulāri. Ja esat aizmirsis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz nākamā deva; nepalieliniet devu.

Lai saglabātu kursa ilgumu.

Nelietojiet zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies.

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Etofamīds

Tāpat kā diloksanīda furoāts, ir dihloracetamīda atvasinājums.

Klīnisko un farmakoloģisko īpašību ziņā tas ir gandrīz līdzīgs diloksanīda furoātam. Lieto kā "luminal" amenci.

Meglumina antimonāts

Organisko savienojums ar pentavalentu antimonu, izvēlēta zāļu leihmaniozes ārstēšanai.

Darbības mehānisms

Antiprotozoālas iedarbības mehānisms nav precīzi noteikts.

Darbības spektrs

Farmakokinētika

Parenterāli ievadot, tas tiek sadalīts daudzos ķermeņa audos un vidēs, uzkrājas ādā, retikuloendoteliālās sistēmas šūnās. Izdalās ar nierēm. Eliminācijas pusperiods intravenozas injekcijas gadījumā ir 2-30 stundas, un intramuskulārai ievadīšanai tas ir līdz 1 mēnesim.

Blakusparādības

Sakarā ar to, ka aknu pentavalentā antimons daļēji tiek pārveidots par trivalentu, kurai ir lielāka toksicitāte.

Kuņģa-zarnu trakts: anoreksija, slikta dūša, vemšana.

Paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi, drudzis, artralģija, mialģija, klepus, pneimonīts.

Nervu sistēma: galvassāpes, reibonis, polineirīts.

Nefrotoksicitāte: traucēta nieru darbība, aprakstīta akūtas nieru mazspējas attīstība. Profilaktiskie pasākumi: klīniskā un laboratoriskā kontrole.

Sirds: sāpes, QT pagarināšanās, T vēža izmaiņas, ritma traucējumi, miokardīts. Profilaktiskie pasākumi: EKG monitorings.

Aknas: palielināta transamināžu aktivitāte, hepatīts. Profilaktiskie pasākumi: klīniskā un laboratoriskā kontrole.

Aizkuņģa dziedzeris: pastiprināta amilāzes aktivitāte, pankreatīts (parasti subklīniskā formā).

Vietējie: sāpes injekcijas vietā.

Indikācijas

Leishmaniasis - viscerāls, ādas slāņains, ādas.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret antimona preparātiem.

Smaga nieru disfunkcija.

Smagi aknu darbības traucējumi.

Smagas sirds un asinsvadu sistēmas slimības.

Brīdinājumi

Grūtniecība Pareiza drošības informācija nav pieejama. Lietojiet piesardzīgi.

Zīdīšanas periods. Pareiza drošības informācija nav pieejama. Tas jālieto piesardzīgi.

Pediatrija Pareiza drošības informācija nav pieejama. Nav ieteicams bērniem līdz 2 gadu vecumam. Citās vecuma grupās lietojiet piesardzīgi.

Geriatrijas Ņemot vērā ar vecumu saistīto aknu un nieru funkcijas samazināšanos, kā arī iespējamo vienlaicīgu slimību klātbūtni, to jālieto piesardzīgi.

Nieru funkcijas traucējumi. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem palielinās toksiskās ietekmes risks. Lietojiet piesardzīgi. Smagas nieru darbības traucējumi meglumīna antimonāts ir kontrindicēts.

Aknu disfunkcija. Pacientiem ar pavājinātu aknu funkciju palielinās toksiskās ietekmes risks. Tas jālieto piesardzīgi. Smagos aknu darbības traucējumu gadījumos megluma antimonāts ir kontrindicēts.

Narkotiku mijiedarbība

Nav datu par megluma antimonāta zāļu mijiedarbību.

Informācija pacientiem

Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabošanās nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi.

Nitroimidazoli, daži makrolīdi (spiramicīns utt.) Un sulfonamīdi, kas ir sīki aprakstīti iepriekš (skatīt atbilstošās nodaļas sadaļā "Antibakteriālās zāles"), ir arī pretprotozāles aktivitāte.

Līdzīgi Raksti Par Parazītiem

Klion-D 100
White Planaria
Kā uzzināt, vai ķermenī ir parazīti?